- Industry: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Bir ağızdan biyoyararlanım, küçük molekül, selekoksib türetilmiş inhibitörü olan fosfoinositid bağımlı kinaz-1 (PDK1) potansiyel antineoplastic aktivitesi. Yoksun etkinliği inhibe herhangi bir COX PDK1 inhibitörü AR-12 bağlar ve 3 fosfoinositid bağımlı kinaz-1 (PDK-1) fosforilasyon inhibe. ; daha sonra fosforilasyon ve harekete geçirmek-in serin/treonin protein kinaz Akt (protein kinaz B veya PKB) inhibe, hangi yolu, tümör hücre çoğalması inhibisyonu ve tümör hücresi apoptosis indüksiyon sinyal PI3K/Akt inhibisyonu neden olabilir. Ayrıca, bu aracı endoplazmik retikulum stres yolu içinde önemli bir rol oynayan protein kinaz R gibi endoplazmik retikulum kinaz (dikmek), etkinlik ikna etmek için görünür. Etkinleştirme ve bozukluk PI3K/Akt sinyal yolu sık sık tumorigenesis ve dysregulated PI3K/Akt tümör direnç antineoplastic ajanlar çeşitli katkı sinyal ile ilişkilidir.
Industry:Pharmaceutical
Bir ağızdan biyoyararlanım, küçük molekül, p38 mitojenle aktive protein kinaz (MAPK) inhibitörü ile potansiyel imünmodüller, anti-inflamatuar ve antineoplastic hareket. Talmapimod özellikle bağlar ve tümör hücresi apoptosis indüksiyon, tümör hücre çoğalması inhibisyonu ve tümör angiogenez inhibisyonu sonuçlanabilir p38 MAPK fosforilasyon inhibe. Bu Ajan proteasome inhibitörü kaynaklı apoptosis da artırabilir. P38 MAPK serin/treonin protein kinaz cascade denetleyen çeşitli çevresel stresleri, sitokinler ve endotoxins hücresel yanıt sinyali bir MAPK dahil olduğunu.
Industry:Pharmaceutical
Bir ağızdan biyoyararlanım, küçük molekül, triptofan hidroksilaz (TPH) inhibitörü prodrug potansiyel antiserotonergic aktivitesi. Yönetim TPH inhibitörü LX1606 onun aktif metaboliti olan bağlar ve TPH aktivitesini engeller LP-778902 dönüştürülür. Bu azalma periferik serotonin (5-HT) üretim ve şiddetli ishal gibi gastrointestinal etkileri serotonin-aracılı geliştirilmesi neden olabilir. TPH, serotonin sentezi, hızı sınırlaması enzimi karsinoid tümör hücreleri overexpressed.
Industry:Pharmaceutical
Bir ağızdan biyoyararlanım, sentetik, çok seçici adenozin A3 reseptör (A3AR) agonist potansiyel antineoplastic aktivitesi. Adenozin A3 reseptör agonist CF102 seçerek bağlar ve hücre aktive A3AR, tümör hücreleri A3AR ifade apoptoz neden olabilir Wnt ve NF-kB sinyal iletim yollarının, yapmak yüzeyi ifade. A3AR, bir G reseptör protein birleştiğinde, son derece çeşitli solid tümör hücre tipleri, Hepatosellüler karsinom (HCC) hücreleri de dahil olmak üzere hücre yüzeylerinde ifade edilir ve hücresel proliferasyonu içinde önemli bir rol oynamaktadır.
Industry:Pharmaceutical
Bir ağızdan biyoyararlanım, sentetik, ikinci nesil küçük molekül inhibitörü olan potansiyel antineoplastic aktivite ile ısı şok proteini 90 (Hsp90). Hsp90 inhibitörü MPC-3100 seçici olarak Hsp90, böylece refakatçi Işlevini inhibe ve oncogenic sinyal proteinleri tümör hücre çoğalması ve hayatta kalma yer bozulma teşvik bağlar; Bu aracı, gelişim ve hayatta kalma çok çeşitli kanser hücre tiplerinin inhibe. Hsp90, bir koruyucuya protein upregulated tümör hücreleri, çeşitli katlanır, istikrar ve birçok oncogenic sinyal protein yıkımı düzenlemektedir.
Industry:Pharmaceutical
Riboz amino yanında arabinoz şeker yerine bir aza yerine sitidin Analog bir sözlü olarak aktif pirimidin. Eylem cytarabine için benzer, fazarabine tarafından deoxycytidine kinaz rekabet ile birleşme için DNA'sı içine timidin trifosfat forma fosforile; DNA'sı içine onun birleşme tümör hücre ölümü ve tümör nekroz ile sonuçlanan, DNA sentezini engeller. Bu ilaç duyarlılığı tümör belirleyici bir tümör olarak deoxycytidine kinaz varlığıdır.
Industry:Pharmaceutical
Bir sözlü olarak aktif sentetik hydroxamate potansiyel antineoplastic aktivitesi. Marimastat kovalent zinc(II) iyon içinde aktif matriks metalloproteinazların (MMPs), böylece MMPs, hücre dışı matriks bozulması ve inhibe anjiogenezi, tümör büyümesi ve işgali ve metastaz inducing eylem inhibe bağlar. Bu Ajan da tümör nekrozis faktör-Alfa dönüştürme enzim (TACE), bazı maligniteler de geliştirilmesi artrit ve sepsis gibi bir rol oynayabilir tümör nekroz faktör alfa (TNF-alpha) üretim dahil bir enzim inhibe.
Industry:Pharmaceutical
Bir sözlü olarak biyoyararlanım küçük molekül inhibitörü olan Bruton'ın tirozin kinaz (BTK) potansiyel antineoplastic aktivitesi. BTK inhibitörü PCI-32765 bağlar ve BTK etkinliği, B-hücre aktivasyonu engelleyen engeller ve B-hücre-aracılı sinyalleşme ve malign B büyümesini inhibe bu overexpress BTK hücreleri. BTK, sitoplazmik tirozin kinaz, src ile ilgili BTK/Tec ailesinin bir üyesi, B hücre reseptörü (BCR) sinyal için gereklidir, B-hücre olgunlaşma içinde önemli bir rol oynar ve B hücreli maligniteler bir dizi overexpressed.
Industry:Pharmaceutical
Bir ağızdan biyoyararlanım küçük molekül inhibitörü olan CK2 potansiyel antineoplastic aktivitesi. CK2 inhibitörü CX-4945 seçmeli olarak bağlar ve engeller enzim kazein kinaz bir hücresel proliferasyonu inhibisyonu için yol açabilir (CK2), II. CK2, sık sık çeşitli kanser hücre türleri, overexpressed protein kinaz Malign transformasyon, tümör büyüme ve hayatta kalma ile ilişkili olduğu görünüyor.
Industry:Pharmaceutical
Bir ağızdan biyoyararlanım küçük molekül inhibitörü olan Janus kinazlar 1 ve 2 (JAK1/2) potansiyel antineoplastic aktivitesi. JAK1/2 inhibitörü CYT387 JAK1/2 aktivasyon, inhibisyon JAK-STAT sinyal yolun inhibisyonu içinde sonuçlanabilir ATP bağlama için JAK1/2 ile birlikte buz dansında ve çok hücre apoptosis indüksiyon ve bir azalma tümör tümör hücreleri JAK1/2-ifade içinde yayılması. En yaygın mutasyona uğramış gen bcr-abl-negatif miyoproliferatif hastalıklarda JAK2 olduğunu; JAK2V617F işlevi kazanç mutasyon 617 pozisyonda Valin fenilalanin değişiklik içerir. JAK-STAT sinyal yolu büyük bir arabulucu sitokin faaliyet ve sık sık dysregulated tümör çeşitli hücre tipleri.
Industry:Pharmaceutical
