- Industry: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
В усній формі біодоступність інгібітор raptor mTOR (TOR комплексу 1 або TORC1) і rictor-mTOR (TOR складних 2 або TORC2) з потенційними antineoplastic діяльності. TORC1/2 інгібітор INK128 пов'язує і гальмує TORC1 і TORC2 комплекси mTOR, що може спричинити пухлинних клітин Апоптоз та зменшення пухлини клітинку розповсюдження зброї масового знищення. TORC1 і 2 upregulated в деяких пухлин і відіграють важливу роль у PI3K, А, mTOR сигнальних шлях, який є часто dysregulated у пухлин людини.
Industry:Pharmaceutical
В усній формі біодоступність інгібітор Янус пов'язані кінази 2 (JAK2) з потенційними antineoplastic діяльності. XL019 гальмує активації JAK2, а також мутованих форми JAK2V617F, яка може призвести до гальмування як стат сигнальних шлях і може викликати Апоптоз. The JAK2 мутував формі JAK2V617F має Валін фенілаланін зміни позиції 617 і відіграє ключову роль в пухлинних клітин розповсюдження і виживання.
Industry:Pharmaceutical
В усній формі біодоступність інгібітор кінази кінази mitogen активованого білків (MEK MAPK/ЕРК кінази) з потенційними antineoplastic діяльності. Інгібітор MEK GSK1120212, зокрема, зв'язується з і гальмує MEK 1 і 2, в результаті чого гальмування з фактор росту опосередкованої клітина сигнальних і стільникових розповсюдження в різних видів раку. MEK, 1 і 2, подвійний специфіка треоніну/тирозин-кінази часто upregulated в різних типів раку клітин, відіграють ключову роль у активації RAS/RAF/MEK/ЕРК сигналізації шлях, що регулює росту клітин.
Industry:Pharmaceutical
В усній формі біодоступність інгібітор Янус пов'язані кінази 2 (JAK2) з потенційними antineoplastic діяльності. JAK2 інгібітор AZD1480 гальмує активації JAK2, що ведуть до гальмування сигналізації як/стат (сигнал датчик і активатор транскрипції) включаючи активації STAT3. Це може привести до індукції пухлинних клітин Апоптоз і зниження стільникового розповсюдження зброї масового знищення. JAK2, часто upregulated або видозмінюються у різних ракових клітин, є сполучною ланкою активації STAT3 і відіграє ключову роль в пухлинних клітин розповсюдження і виживання.
Industry:Pharmaceutical
В усній формі біодоступність інгібітор Інсуліноподібний фактор росту 1 рецептор (IGF-1R) та інсуліну рецептор (ІЧ) тирозин-кінази з потенційними antineoplastic діяльності. IGF-1R/IR інгібітор KW-2450 вибірково пов'язує і гальмує діяльність IGF-1R та IR, яка може призвести до гальмування пухлинних клітин розповсюдження і індукції Апоптоз пухлинних клітин. IGF-R1 і ІК тирозин кінази, overexpressed в різних пухлин людини, грати значну роль в стимулюванні стільникового розповсюдження зброї масового знищення, oncogenic трансформації і придушення Апоптоз.
Industry:Pharmaceutical
В усній формі біодоступність інгібітор Янус кінази 2 (JAK2) і JAK2 мутант JAK2V617F з потенційними antineoplastic діяльності. Усні JAK2 інгібітор SB1518 конкурує з JAK2 для ATP прив'язки, що можуть призвести до гальмування JAK2 активації, гальмування, як стат сигнальних шлях, і так caspase залежних Апоптоз. JAK2 є найбільш поширеним мутованих генів у bcr-abl негативних myeloproliferative розлади; мутації посилення функції JAK2V617F включає в себе зміна Валін фенілаланін на позиції 617. На як стат сигнальних шлях є основним посередником Цитокінова активність.
Industry:Pharmaceutical
Усно доступні інгібітора p70S6K сигналізації, з потенційними antineoplastic діяльності. Інгібітор P70S6K LY2584702 гальмує Рибосомна білка S6 кінази (p70S6K) а також запобігає фосфорилювання S6 субодиниця рібосомамі, тим самим перешкоджає нормальний Рибосомна функція в пухлинні клітини призводить до зменшення білкового синтезу і в стільникових розповсюдження. P70S6K, серину/треоніну кінази, акти вниз за течією, PIP3 і phosphoinositide залежних кінази-1 в PI3 кінази шлях, часто upregulated в різних ракові клітини і участь у регулюванні росту клітин, розповсюдження зброї масового знищення, рухливість і виживання.
Industry:Pharmaceutical
Усно доступні hydroxyamidine і інгібітор indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1), з потенційними імуномодулюючі засоби і Антинеопластичні діяльності. INCB024360 цілі і зв'язується з IDO1, фермент, що відповідає за окислення триптофан, в kynurenine. Перешкоджає IDO1 та зменшення kynurenine в пухлинних клітин, INCB024360 збільшує і відновлює розповсюдження та активації різних імунних клітин, включаючи дендритні клітини (DCs), ЕКК і Т-лімфоцитів, а також виробництва інтерферон (IFN), і зменшення пухлини, пов'язані регулювання Т-клітини (Tregs). Активації імунної системи, яка у зв'язку в багатьох видів раку, може перешкоджати росту IDO1 вираження пухлинні клітини. IDO1 overexpressed на різні типи клітин пухлини та DCs.
Industry:Pharmaceutical
Інгібітора усно доступні кінази циклін залежні (CDK), орієнтації cyclin D1/CDK4 і cyclin шлях D3/CDK6 клітинного циклу, з потенційними antineoplastic діяльності. CDK4/6 інгібітор LEE011 зокрема гальмує, CDK4 і 6, тим самим перешкоджає фосфорилювання білка retinoblastoma (ПУЕ). Гальмування РБ фосфорилювання запобігає CDK-опосередкованої G1-S фазовий перехід, тим самим арешту клітинного циклу в фази G1, придушення синтезу ДНК і перешкоджають росту клітин рак. Overexpression CDK4/6, як бачили в деяких видів раку, причини дерегулювання клітинного циклу.
Industry:Pharmaceutical
Усно доступні disodium сіль з Syk кінази інгібітор fostamatinib з потенційними протизапальну і імуномодулюючі засоби діяльності. Fostamatinib гальмує Syk кінази опосередкованої IgG ФК гамма рецептор сигналізації, в результаті чого гальмування активації гладкі клітини, макрофаги і B-клітини і пов'язані з запальні відповіді і ушкодження тканин. Кінази Syk, широко виражається в гемопоетичними клітин, є тирозин кінази nonreceptor, які беруть участь у immunoreceptors муфти активована сигналу вниз за течією події, що посередником різноманітні стільникового відповіді, включаючи розповсюдження, диференціації і фагоцитоз.
Industry:Pharmaceutical
