- Industry: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Một phân tử tổng hợp nhỏ với tiềm năng tài sản antineoplastic. SB-743921 có chọn lọc ức chế kinesin trục chính chất đạm (KSP), một protein tham gia vào giai đoạn đầu của mitosis được thể hiện trong các tế bào proliferating quan trọng. Inhibition of KSP kết quả trong sự ức chế của mitotic trục chính lắp ráp và phân chia tế bào ngắt, qua đó gây ra chu kỳ tế bào bắt giữ và cảm ứng apoptosis.
Industry:Pharmaceutical
Một phân tử tổng hợp nhỏ với các hoạt động radiosensitizing. Efaproxiral làm tăng mức độ oxy trong khối u hypoxic mô bởi ràng buộc không-một cho tetramer hồng cầu và giảm oxy hồng cầu ràng buộc affinity. Khối u tăng oxy hóa giảm khối u radioresistance.
Industry:Pharmaceutical
Một phân tử tổng hợp nhỏ, có nguồn gốc từ quinazolinone, với tính chất antineoplastic. Ispinesib có chọn lọc ức chế chất đạm động cơ mitotic, kinesin spindle chất đạm (KSP), dẫn đến sự ức chế của mitotic trục chính quốc hội, cảm ứng chu kỳ tế bào bắt giữ trong giai đoạn mitotic, và tế bào chết trong các tế bào khối u đang tích cực phân chia. Vì KSP không được tham gia vào các quá trình nonmitotic, chẳng hạn như vận tải neuronal, ispinesib có thể là ít có khả năng gây ra đau thần kinh ngoại vi thường được kết hợp với các đại lý tubulin nhắm mục tiêu.
Industry:Pharmaceutical
Một phân tử nhỏ tổng hợp chất ức chế của trạm kiểm soát kinase 1 và 2 (Chk1 và Chk2) với tiềm năng hoạt động antineoplastic. XL844 liên kết với và ức chế Chks 1 và 2, kết quả là sự ức chế của chu kỳ tế bào bắt giữ, tiến bộ DNA thiệt hại, ức chế của sửa chữa DNA, và, cuối cùng, ung thư tế bào apoptosis. Đại lý này cũng ức chế thụ thể mạch nội mô yếu tố tăng trưởng 1 (VEGFR1) và thụ thể mạch nội mô yếu tố tăng trưởng 3 (VEGFR3), trung gian quan trọng của khối u angiogenesis và lymphogenesis, tương ứng. Trong sự hiện diện của DNA thiệt hại hoặc sao nhân bản DNA không đầy đủ, các tế bào nhân chuẩn kích hoạt trạm kiểm soát chu kỳ tế bào đó tạm thời ngăn chặn chu trình tế bào cho phép sửa chữa DNA hoặc hoàn thành nhân rộng DNA diễn ra. Trong sự hiện diện của rộng rãi thiệt hại hoặc vắng mặt của sửa chữa kịp thời, các trạm kiểm soát báo con đường cũng có thể kích hoạt một lộ trình rằng hiệu ứng apoptosis. Chức năng bình thường của Chks liên quan đến việc khởi xướng của chu kỳ tế bào bắt giữ và các quy định lên của phiên mã gene liên quan với DNA excision sửa chữa và dNTP tổng hợp.
Industry:Pharmaceutical
Một phân tử nhỏ tổng hợp chất ức chế chất đạm sốc nhiệt 90 (Hsp90) với tiềm năng hoạt động antineoplastic. Hsp90 ức chế STA-9090 gắn và ức chế Hsp90, dẫn tới sự xuống cấp proteasomal oncogenic khách hàng protein, sự ức chế sự gia tăng tế bào và độ cao nhiệt sốc protein 72 (Hsp72); nó có thể ức chế hoạt động của nhiều kinase, chẳng hạn như c-Kit, EGFR và Bcr-Abl, mà như khách hàng protein phụ thuộc vào chức năng HsP90 để bảo trì. Hsp90, một upregulated phân tử chaperone 90 kDa trong một loạt các tế bào khối u, đóng vai trò quan trọng trong conformational trưởng thành, ổn định và chức năng của protein "khách hàng" trong tế bào, nhiều trong số đó có liên quan trong signal transduction, quy định chu kỳ tế bào và apoptosis, bao gồm Kinase, yếu tố phiên mã và thụ thể nội tiết tố. Hsp72 thể hiện chức năng chống-apoptotic; của nó lên quy định có thể được sử dụng như một điểm đánh dấu thay thế cho sự ức chế Hsp90.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp steroid tương tự hoặc giống hệt nhau để nội sinh estetrol, một ngắn, hành động, với cả hai agonistic và đối nghịch estrogen receptor hoạt động estrogen. Quản lý bằng miệng, điều trị estetrol gắn với các cảm thụ estrogen và như một selective estrogen receptor modulator (SERM) cuộc triển lãm estrogen agonism trong mô nhất định và estrogen antagonism trong những người khác. Displaying yếu estrogen hoạt động trong tử cung, estetrol hoạt động như một antagonist estrogen trong mô vú. Sản xuất chỉ duy nhất của gan thai nhi của con người, nội sinh estetrol là chất chuyển hóa chính estrogen của estrogen sinh tổng hợp trong thai nhi gan của con người.
Industry:Pharmaceutical
Một chất steroid tổng hợp với hoạt động antineoplastic. Atamestane gắn bó với irreversibly đến và ức chế enzym aromatase, do đó ngăn chặn việc chuyển đổi cholesterol để pregnenolone và ngoại vi aromatization androgenic tiền chất thành estrogen.
Industry:Pharmaceutical
Một chất steroid tổng hợp với hoạt động antineoplastic. Formestane gắn bó với irreversibly đến và ức chế enzym aromatase, do đó ngăn chặn việc chuyển đổi cholesterol để pregnenolone và ngoại vi aromatization androgenic tiền chất thành estrogen.
Industry:Pharmaceutical
Một tetrahydropyrrolo tổng hợp (4, 3, 2-de) quinolin 8(1H), một alkaloid tương tự với tiềm năng hoạt động antineoplastic. DNA tiểu đường rãnh ràng buộc đại lý PM01183 một liên kết với dư lượng nằm trong các đường rãnh nhỏ của DNA, mà có thể dẫn đến bị trì hoãn sự tiến triển qua giai đoạn S, bắt giữ chu kỳ tế bào ở G2/M giai đoạn và tế bào chết.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp tetra methylated hàm nordihydroguaiaretic acid (NDGA) và transcriptional ức chế tiềm năng antiviral, antiangiogenic, và antineoplastic các hoạt động. Terameprocol cạnh tranh với các yếu tố sao chép Sp1 cho tên miền cụ thể Sp1 DNA ràng buộc trong khu vực promoter gen trong tổng hợp DNA. Trong virally nhiễm các tế bào, chặn trang web ràng buộc Sp1 ngăn chặn hoạt động quy định Sp1 virus promoter và biểu hiện gen, qua đó ức chế phiên mã virus và nhân rộng. Trong ung thư tế bào, tắc nghẽn của Sp1 ràng buộc các trang web của đại lý này can thiệp phiên mã phụ thuộc Sp1 gen phụ thuộc cyclin kinase (Cdc2), survivin, và mạch nội mô yếu tố tăng trưởng (VEGF), mà overexpressed trong một loạt các bệnh ung thư. Của trấn áp Sp1 quy định phiên mã của các gen, terameprocol có thể giảm khối u angiogenesis và sự gia tăng tế bào khối u và gây ra ung thư tế bào apoptosis.
Industry:Pharmaceutical
