- Industry: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Một phái sinh tổng hợp triazene với các hoạt động antineoplastic. Sau khi trao đổi chất kích hoạt thông qua N-demethylation, TriN2755 được chuyển thành cacbocation phản ứng rất có thể alkylate DNA và macromolecules khác, do đó dẫn đến DNA qua liên kết, inhibiting DNA sao chép và sửa chữa, và sau đó inducing apoptosis. Đại lý này đã cao hydrophilicity và photostability và cho thấy một hồ sơ độc tính thuận lợi hơn triazenes khác.
Industry:Pharmaceutical
Một tương tự tổng hợp triazin của uridine với các hoạt động antimetabolite. 6-azauridine ức chế de novo pyrimidine tổng hợp và tổng hợp DNA và chuyển đổi intracellularly thành mono, di- và triphosphate dẫn xuất, trong đó kết hợp vào RNA và ức chế tổng hợp protein.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp triepoxide alkylating đại lý với tiềm năng hoạt động antineoplastic. Anaxirone alkylates ADN thông qua các nhóm thực tế hoặc xuất phát epoxide, dẫn đến sự ức chế tổng hợp DNA. Đại lý này đã được hiển thị để triển lãm một phổ rộng của antineoplastic hoạt động chống khối u thử nghiệm, kể cả những người kháng với các tác nhân alkylating khác.
Industry:Pharmaceutical
Một triterpenoid tổng hợp hợp chất với tiềm năng hoạt động antineoplastic và chống viêm. Bardoxolone khối tổng hợp các oxit nitric inducible synthase (iNOS) và inducible cyclooxygenase (COX-2), hai enzym viêm và carcinogenesis. Đại lý này cũng ức chế interleukin-1 (IL-1)-gây ra biểu hiện của viêm pro protein ma trận metalloproteinase-1 (MMP-1) và ma trận metalloproteinase-13 (MMP-13) và sự biểu hiện của Bcl-3; Bcl-3 là một gen Il-2-1-nhạy hay đóng góp để biểu hiện gen MMP-1.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp liên quan đến khối u peptide (TUMAP)-dựa trên chủng ngừa ung thư đạo diễn chống lại ung thư ruột với tiềm năng hoạt động immunostimulatory và antineoplastic. Tổng hợp tràng ung thư liên quan đến peptide vắc-xin IMA910 chứa 13 khác nhau tổng hợp liên quan đến khối u peptide (TUMAPs), mỗi trong số đó đại diện cho một cụ thể liên quan đến kháng nguyên (TAA) khối u ung thư ruột. Khi chính quyền, đại lý này có thể elicit một lymphocytes T-lymphocyte (CTL) phản ứng chống lại khối u ruột bày tỏ những TAAs, mà có thể dẫn đến một sự giảm trong sự gia tăng tế bào khối u ruột.
Industry:Pharmaceutical
Bắt nguồn từ tổng hợp urethane pladienolide d với tiềm năng hoạt động antineoplastic. Pladienolide bắt nguồn từ E7107 được tạo ra từ 12 membered macrolide pladienolide D, một trong một số macrolides bắt nguồn từ vi khuẩn Streptomyces platensis Mer-11107. Đại lý này xuất hiện liên kết với 130-kDa chỉ 3 (spliceosome liên quan đến protein 130; SAP130) của yếu tố 3b splicing (SF3b), dẫn đến sự ức chế pre-messenger RNA nối và việc bắt giữ của chu kỳ tế bào tiến triển. Nối các yếu tố SF3b là một tích phân multiprotein phức tạp để excision chính xác của introns từ pre-messenger RNA; chỉ SAP130 kết hợp với U2 snRNP và được tuyển dụng để khu phức hợp prespliceosomal.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp uridine pro-drug đó chuyển đổi sang uridine in vivo. Uridine, một nucleotide pyrimidine, đã được sử dụng trong một loạt các bệnh bao gồm các rối loạn trầm cảm và được thừa kế myopathies.
Industry:Pharmaceutical
Một phiên bản tổng hợp, được gọi là PIF-1, yếu tố preimplantation peptide (PIF), một phôi tiết ra peptide, với tiềm năng hoạt động chống lại graft – so với – host bệnh (GVHD). PIF-1 được tin là đã hoạt động trên diện rộng trên hệ thống immunologic, trong đó có một loạt toàn bộ các thay đổi immunologic trông giống như mang thai, trong đó có là căn bệnh không phải ghép so với chủ nhà hay chủ nhà so với ghép giữa mẹ và phôi thai. Hồ sơ làm bản sao các immunologic mang thai thông qua việc quản lý các PIF-1 do đó có thể hưởng lợi bệnh nhân trải qua cấy ghép tủy xương (BMT) người kinh nghiệm graft – so với – host bệnh (GVHD). Bản xứ phôi PIF đã phát hiện thấy có những tác động nhắm vào nhiều khía cạnh khác nhau của hệ thống miễn dịch, phối hợp để cho một phôi cấy thành công và một thai kỳ thành công.
Industry:Pharmaceutical
Một tương tự tổng hợp hòa tan trong nước của combretastatin A4, có nguồn gốc từ Nam Phi liễu bush (trâm caffrum), có nhãn với cacbon C 14 với tiềm năng hoạt động antineoplastic. Moiety ombrabulin cacbon C 14 ombrabulin liên kết với colchicine ràng buộc trang web của tế bào nội mô tubulin, qua đó ức chế tubulin polymerization và inducing bắt giữ mitotic và apoptosis trong các tế bào nội mô. Như apoptotic các tế bào nội mô tách khỏi substrata của họ, mạch máu khối u sụp đổ; gián đoạn cấp tính của lưu lượng máu khối u có thể dẫn đến ung thư necrosis. Đồng moiety của đại lý này hoạt động như một tracer phóng xạ.
Industry:Pharmaceutical
Một tương tự tổng hợp hòa tan trong nước của combretastatin A4, có nguồn gốc từ Nam Phi liễu bush (trâm caffrum), với tiềm năng hoạt động mạch gây ảnh hưởng và antineoplastic. Ombrabulin gắn colchicine trang ràng buộc của tế bào nội mô tubulin, ức chế tubulin polymerization và inducing bắt giữ mitotic và apoptosis trong các tế bào nội mô. Như apoptotic các tế bào nội mô tách khỏi substrata của họ, mạch máu khối u sụp đổ; gián đoạn cấp tính của lưu lượng máu khối u có thể dẫn đến ung thư necrosis.
Industry:Pharmaceutical
