- Industry: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Polimēru camptothecin (CPT) ar potenciālo pretvēža aktivitātes prodrug. Polimēru camptothecin prodrug XMT 1001 sastāv no CPT konjugēts ar 60-70 kDa inerti, bioloģiski noārdās, hydrophilic kopolimērs poli (1-hydroxymethylene hidroksimetil formālas) (PHF). Caur divu posmu, kas nav fermenti atbrīvošanas mehānismu, pirmo reizi izdots CPT plazmā no XMT-1001 kā lipofīlas prodrugs CPT-SI (succinimidoglycinate atvasinājums) un CPT-SA (succinamidoyl glycinate atvasinājums), kas tad hidrolizē ietvaros atbrīvot CPT. CPT laktons veida audu nomāc DNA topoizomerāzes katalītiskā aktivitāte I, tādējādi kavējot DNS replikācijas un pamudinātu apoptozi. Šis aģents var izstādīt labvēlīgāku farmakokinētiskais profils nekā citiem darbiniekiem tajā pašā klasē.
Industry:Pharmaceutical
Polimēru prodrug fumagillol iegūst mazo molekulu sastāvā XMT 1191 piesiet hydrophilic, biodegradable70 kDa polimēru poli (1-hydroxymethylethylene hydroxymethylformal) (PHF) ar iespējamo antiangiogenic un antineoplastic darbībām. Pēc administrācijas polimēra iegūst fumagillin konjugāta XMT 1107 izlaidumi XMT 1191, kas var kavēt angioģenēzi caur neatgriezenisku kavēšanas metionīna hydrolase 2 (METAP2); Lai gan precīza mehānisma darbību vēl uz pilnībā noskaidrota, šis aģents parādās izraisīt šūnu cikla apcietināšanas endotēlija šūnās, kavējot to izplatīšanu un migrācijas. Salīdzinot unconjugated fumagillin analog XMT 1107 eksponātu uzlabota šķīdība un paplašinātā pusperiods sakarā ar tās PHF mugurkauls. METAP2 methionyl hydrolase ģimenes loceklis saista divas kobalta vai mangāna jonu un aizsargā alfa subunit eikariotu uzsākšanu factor 2 (EIF2) no inhibitoru fosforilēšanos, izņemot gala aminoskābes metionīna atliekas no kodolieročiem proteīna; šī hydrolase var overexpressed šķirni audzēja šūnu tipiem.
Industry:Pharmaceutical
Polimēru nanodaļiņu (PNP) izstrādāšanas taxane docetaxel semi-synthetic analogs paclitaxel, kas satur ar pretvēža aktivitāte. Docetaxel saista tieši uz microtubule tubulīna stabilizēt un kavējot microtubule demontāžu, kas izraisa šūnas cikla apcietināšanas stadijā G2/M novērš šūnu proliferāciju tubulīna beta subunit. Šis aģents arī inhibē pro angiogenic faktori, piemēram, asinsvadu endotēlija augšanas faktoru (VEGF) un pamudina dažādi starpnieki iekaisuma reakciju. Salīdzinot docetaxel vien PNP formulējumu var veicināt stabilitāti un uzlabot piegādes.
Industry:Pharmaceutical
Polyglutamatable Folāts antagonists analogs metotreksātu ar pretvēža aktivitāte. Edatrexate nomāc Homing reduktāzes, tādējādi pieaug mobilo sakaru līmeni polyglutamates, kavējot thymidylate sintāzes un glycinamide RIBONUKLEOTĪDS formyl transferase, pasliktinot purīna nukleotīdu un aminoskābju sintēze un kas izraisa audzēja šūnas nāvi. Edatrexate var pārvarēt audzēja rezistenci pret metotreksātu, kas zaudē savu darbību pēc tam, kad tas ir polyglutamated.
Industry:Pharmaceutical
Polietilēna glikola bāzes šķīdumu, kas satur polietilēnglikols (PEG) 3350 (macrogol 3350) un elektrolīti ar caureju aktivitāti. Mutiski regulējamo nonabsorbable osmotisko pārstāvis, PEG 3350 fecal ūdens saturu palielina un samazina kuņģa un zarnu trakta tranzīta laiks.
Industry:Pharmaceutical
POLIETILĒNGLIKOLS (PEG) konjugāta 7-etil-10-hydroxycamptothecin ar potenciālo pretvēža aktivitāte. Pēc hidrolīzes in vivo, 7-etil-10-hydroxycamptothecin (SN38) aktīvā metabolīta irinotecan, tiek atbrīvots no polietilēnglikola-7-etil-10-hydroxycamptothecin (PEG-SN38); 7-etil-10 hydroxycamptothecin selektīvi stabilizē topoizomerāzes es DNA covalent kompleksus, kā rezultātā vienu balasta un balasta dubultu DNS pārtraukumiem, DNS replikācijas kavēšanas un indukcijas apoptozi. Šis aģents ir paredzēts piegādāt aktīvā metabolīta audzēja šūnas bez pārveidošanas nepieciešamība kā irinotecan. Salīdzinot ar unPEGylated 7-etil-10-hydroxycamptothecin, PEGylation uzlabo šķīdība un ļauj vecāku piegādei un var izraisīt ilgāku pussabrukšanas periodu un augstāka riska audzēju šūnas.
Industry:Pharmaceutical
Polikarbonāta balstītu semicylindrical plāksne piesūcināta ar itrija Y 90 ar radioisotopic un pretvēža aktivitātes. Brahiterapijas itrija 90 polikarbonāta plāksnīte var attiecināt uz audzējs vietā ar īpašu brahiterapijas aplikatoru pēc iepriekš noteiktā laika posmā, selektīvi piegādā citotoksiskas devu beta izstaro itrija Y 90.
Industry:Pharmaceutical
Polydeoxyribonucleotide ar antithrombotic un thrombolytic, fibrinolytic īpašībām. Defibrotide inducē prostaglandin 12 atbrīvošanas un samazina izpausmi adhēzijas molekulu endotēlija šūnās, tādējādi traucējot trombocītu un leikocītu adhēzijas endotēlija.
Industry:Pharmaceutical
Poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) -1 un -2 inhibitors ar chemosensitizing un antitumor darbībām. , Neradot antiproliferative sekas kā viens aģents terapeitiskā koncentrācijā, apm-888 nomāc PARPs, tādējādi kavējot DNS reparācija un potentiating DNA kaitīgas vielas citotoksicitāti. PARP kodolenerģijas fermentu aktivizē DNS viena vai dubultā strand pārtraukumus, kā rezultātā poly(ADP-ribosyl) āciju citu saistošu olbaltumvielas iesaistīti DNS reparācija kodolenerģijas DNA poly(ADP-ribosyl) āciju veicina efektīvu DNS reparācija un proliferējošās šūnās pakļauti genotoksiski mērenas uzsver, kā oksidētāju, alkilējošajiem vielas vai jonizējošā starojuma kaitīgo iedarbību, ko izraisa izdzīvošanu.
Industry:Pharmaceutical
Polāro organisko šķīdinātāju. DMSO ir brīvo radikāļu savācēju, kas izmantota ekstravazācija kaitējumu, ko izraisa anthracycline balstītu ķīmijterapiju ārstēšanai.
Industry:Pharmaceutical
