- Industry: Government; Health care
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The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Ein niederpotentes, die für Antineoplastische Tätigkeit untersucht hat.
Industry:Pharmaceutical
Ein Breitspektrum Phenyl Hydroxamsäuren saure Inhibitor der Histon-Deacetylase (HDAC) mit potenziellen Antineoplastische Tätigkeit. -HDAC-Inhibitor PCI-24781 hemmt verschiedene Isoformen von HDAC, was zu einer Anhäufung von hoch acetylierten Histone, gefolgt von der Induktion von Chromatin umgestalten; die selektive Transkription der Tumorsuppressorgene; und der Tumorsuppressor Protein-vermittelte Hemmung der Tumor-Zellteilung und Induktion von Apoptose der Tumor-Zellen. Außerdem hat dieser Agent homologe Rekombination (HR) Aktivität zu hemmen, durch Hemmung der RAD51 gezeigt worden. RAD51, ein Homolog von bakteriellen RecA, hilft bei der Reparatur von Brüchen der DNA-Doppel-Strang (DSBs).
Industry:Pharmaceutical
Ein Breitspektrum, halbsynthetische Beta-Lactam-Carbapeneme abgeleitet von Thienamycin, produziert von Streptomyces Cattleya. Imipenem bindet und inaktiviert Penicillin-bindende Proteine (PBPs) befindet sich auf der inneren Membran der bakteriellen Zellwand. PBPs sind Enzyme, die in den letzten Phasen der Montage der bakteriellen Zellwand und Neugestaltung der Zellwand während Wachstum und Teilung beteiligt sind. Diese Inaktivierung-Ergebnisse bei der Schwächung der bakteriellen Zellwand und schließlich Ursachen Zellenzerstörung . Imipenem hat die größte Affinität für PBP 1A, 1B und 2, und seine tödliche Wirkung ist verwandt mit Bindung an PBP 2 und 1 b. Das Antibiotikum ist gegen eine Vielzahl von grampositiven und gramnegativen Organismen und stabil in Anwesenheit von Beta-Laktamasen.
Industry:Pharmaceutical
Eine Bufadienolide Verbindung extrahiert aus dem getrockneten Gift abgesondert von der Ohrspeicheldrüse-Drüsen der Kröten und einer der die Glykoside in der traditionellen chinesischen Medizin ChanSu, mit potenziellen Antineoplastische Tätigkeit. Zwar den Wirkmechanismus von Cinobufagin noch untersucht, es unterdrückt Krebs Zellproliferation und Apoptose in Krebszellen über eine Folge von Apoptotic Modulatoren, die mitochondriale Bax und Zytosolische Chromosom c und Caspases 3, 8 und 9 enthalten verursachen gefunden wurde. Möglichen upstream Mediatoren der Cinobufagin-induzierten Apoptose gehören Fas und p53.
Industry:Pharmaceutical
Ein breiter wirkende, Apoptose-induzierende, kleines Molekül mit potenziellen Antineoplastische Tätigkeit. Auch wenn der genaue Wirkmechanismus noch nicht vollständig geklärt werden ist, Apoptose-Induktor MPC-2130 Exponate Proapoptotischen Aktivitäten in Tumorzellen, einschließlich Membrane Phosphatidylserin Externalisierung, Freisetzung von Cytochrom C aus Mitochondrien, Caspase Aktivierung, Zelle Kondensation und DNA-Fragmentierung. Außerdem, da dieses Mittel kein Substrat für verschiedene Typen erfolgt mit breiter Widerstand (MDR) ABC Überfamilie Transporter wie P-Glykoprotein 1 (MDR-1), erfolgt mit breiter Widerstand-assoziierte Protein 1 (MRP1) und Brust-Krebs-Resistenz-Protein 1 (BCRP1/ABCG2) ist, es kann sinnvoll sein bei der Behandlung von MDR-Tumoren, die diese bestimmten MDR-Efflux-Pumpen Ausdrücken.
Industry:Pharmaceutical
Eine Bor-tragenden Verbindung. Nach parenteraler Verabreichung, Borocaptate Natrium sammelt bevorzugt in Tumorzellen. Bei Neutron Bestrahlung absorbiert Borocaptate Neutronen und Freigabe Kurzstrecken alpha Strahlung und 'zurückschrecken' Lithium in Tumorzellen, die alpha strahleninduzierten Tumor Zellentod auflöst. Diese hochselektiven, lokalisierte Radiotargeting von Tumorzellen, bekannt als Boron Neutron Capture Therapy (BNCT), schont neben normale Geweben.
Industry:Pharmaceutical
Ein Boronated-Phenylalanin komplexiert mit Fruchtzucker, seine Löslichkeit zu erhöhen. Bei Neutron Bestrahlung absorbiert Boronophenylalanine Neutronen und Freigabe Kurzstrecken alpha Strahlung und 'zurückschrecken' Lithium in Tumorzellen, die alpha strahleninduzierten Tumor Zellentod auflöst. Diese hochselektiven, lokalisierte Radiotargeting von Tumorzellen, bekannt als Boron Neutron Capture Therapy (BNCT), schont neben normale Geweben.
Industry:Pharmaceutical
Einem bivalenten rekombinante Fusion Protein Immuntoxin abgeleitet von der Anti-CD3 monoklonaler Antikörper UCHT1 mit potentiellen Antineoplastische Tätigkeit. Anti-CD3 Immuntoxin A-dmDT390-bisFv(UCHT1) besteht aus 1-390 Aminosäurereste um der Kette A Diphtherietoxin (DT) trat über einen Spacer auf der Fv-Fragment des UCHT1, die zu einem zweiten UCHT1 Fv-Fragment über eine Disulfidbindung verbunden ist (daher die Bezeichnung "BisFv"); der Zusatz des zweiten Fragments Fv überwindet die sterische Hinderung der Immuntoxin-Bindung durch die große N-terminale DT-Domäne. Sobald der DT-Gruppe innerhalb deiner T-Zellen, die Übertragung von der ADP-Ribose-Gruppe nad auf Diphthamide katalysiert, posttranslational modifizierte Histidin Rückstände gefunden in Dehnung Faktor 2 (EF-2); Inaktivierung von EF-2, Unterbrechung der Polypeptid-Kette-Dehnung und Zellentod ergeben. CD3 ist ein Komplex von fünf Zelloberfläche Polypeptide der T-Zell-Rezeptor (TCR) Komplex zugeordnet.
Industry:Pharmaceutical
Ein Bisulfamic-Ester die ähnelt im Aufbau dem Busulfan und gehört zur Familie der Drogen bekannt als Alkylsulfonate Alkylantien Agenten. Hepsulfam Formen Kovalente Verbindungen über Nukleophile Zentren in DNA, was Depurination, base Fehlcodierung, Strang Abspaltung, DNA-DNA und DNA-Protein-Vernetzung, und Zytotoxizität.
Industry:Pharmaceutical
Ein bivalenten Fusionsprotein bestehend aus Disulfid-stabilisierte Fv-Fragmente eines Anti-HER2 (erbB2) monoklonalen Antikörpers (e23) und eine verkürzte Version von M(r) 38-Fragment von Pseudomonas Ektotoxin, die das Toxin Zelle bindende Domäne fehlt. , ERB-38 Immuntoxin bindet speziell auf Zellen, die HER2, das Antigen Ziel des monoklonalen Antikörpers überexprimiert; die Ektotoxin Anteil des Immuntoxin dann lysieren die Zellen gebunden durch den Antikörper-Teil.
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